Hua

4-[6-(6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]- Ko te piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester he pūhui me te whakamahi pea i roto i te rangahau rongoa me te whanaketanga tarukino.Ko tana hanganga matatini me nga roopu mahi he maha nga huarahi mo te tirotiro me te torotoro i ana tono rongoa.Ko te noho mai o te roopu bromo me te pyrido[2,3-d]pyrimidin moiety e tohu ana tera pea he mahi aukati mate pukupuku.Ko te roopu bromo e mohiotia ana mo tona kaha ki te aukati i te tipu o te pūtau me te apoptosis i roto i nga pūtau mate pukupuku.I tua atu, ko te pyrido [2,3-d] pyrimidin scaffold kua hono ki nga paanga anti-proliferative me te anti-tumor.No reira, ka taea te rangahau ano tenei puhui mo tona kaha hei kaikawe mo te mate pukupuku hou. I tua atu, ko nga roopu cyclopentyl me te methyl kei roto i te hanganga ka hanga i te lipophilic pūhui, ka whai waahi pea ki te whakawhiti i nga arai koiora, penei i te toto. - arai roro.Ko tenei taonga ka whakatuwhera i te kaha ki te whakamahi i roto i te whakawhanaketanga o nga raau taero e aro ana ki nga mate o te punaha nerve matua, penei i nga mate neurological.Ka taea te whakarereke i te puhui ki te whakarei ake i tana whiriwhiringa me te kaha ki nga whaainga motuhake e pa ana ki enei mate.I tua atu, ko te aroaro o te piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester moiety e whakaatu ana he whaipainga pea te puhui hei prodrug.Ko nga Prodrugs he puhui hohekore ka taea te huri ki roto i te tinana.Ka taea e te roopu tert-butyl ester te mahi hei roopu whakamarumaru, hei aukati i te whakahohenga o te tarukino i mua i te taenga ki te waahi mahi e hiahiatia ana.Kia tae atu ki te kopa, ki nga pūtau ranei, ka taea te wetewete i te roopu ester, ka tuku i te ngota ngota tarukino kaha. I tua atu, ko te pyridine me te pyrimidine moieties o te puhui e tohu ana i tona kaha hei rongoa mo te hoahoa i nga aukati whiriwhiri mo nga whākōkī me nga kaiwhakawhiwhi motuhake.Ka taea e enei mai i nga kinase ki nga kaiwhakawhiwhi o te pūmua G, i runga i nga whakarereketanga i mahia ki te hanganga matua.Ka taea e tenei puhui te mahi hei timatanga mo nga rangahau hononga hanganga-mahi me te arotautanga arahi ki te whakawhanake i nga aukati kaha me te whiriwhiri mo nga whaainga rongoa motuhake. -oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]-piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester e whakaatu ana i te kaha i roto i nga waahi maha o te rangahau rongoa.Ko tana hanganga ahurei me nga roopu mahi ka taea te tirotirohia mo te mahi aukati-mate pukupuku, te whanaketanga o nga raau taero o te punaha nerve matua, nga rautaki prodrug, me te aukati i te whaariki, te kaikawe kaikawe ranei.Ko te whakatewhatewha haere me te arotautanga o tenei puhui tera pea ka kitea etahi momo rongoa hou me te pai ake o te kaha me te whainga.