Hua

6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-kotahi hydrochloride he pūhui me nga tono pea i roto i te rangahau rongoa me te whanaketanga tarukino.Ko tana hanganga rapoi ahurei e whai waahi ana ki te tirotiro i ona whakamahinga rongoa.No te whanau pyrido[2,3-d]pyrimidinone tenei puhui, kua rangahaua whanuitia mo ana mahi rongoa.Ko te noho mai o te roopu acetyl e whakaatu ana i nga taunekeneke pea me nga enzyme e uru ana ki roto i nga tukanga pūtau.Ka whai paanga aukati i runga i nga whaakiki penei i te kinase, i nga porotease ranei, na te mea he kaitono whaimana mo te whakawhanake i nga aukati motuhake-whaanui. Ko nga roopu cyclopentyl me te methyl kei roto i te hanganga ka uru ki te ahua lipophilic o te puhui.Ma tenei rawa ka ngawari ki te whakawhiti i nga arai koiora, ka piki ake te kaha hei kaitono tarukino.He pai ake pea te uruhanga me te koiora, e pai ana mo te whakahaere a-waha me te tohatoha punaha. Ko nga roopu 1-piperazinyl me te 2-pyridinyl kei roto i te puhui e whakarato ana i nga pukenga mo tona whakamahinga mo te hoahoa tarukino.Ko nga hua o te Piperazine e mohiotia ana i roto i te matū rongoa mo o raatau mahi koiora.Ka taea e te roopu piperazine te whai waahi ki te herea o nga kaiwhiwhi me te whakarereke i nga taonga rongoa.I tua atu, ko te roopu pyridine he maha nga wa e uru ana ki nga hononga-whakawhitinga ligand-receptor, na te mea ka taea e nga punaha mowhiti pyridine te hanga i nga here hauwai me nga waahi whakawhiwhinga motuhake.Ko enei taonga ka waiho tenei pūhui hei ligand pea mo nga momo kaiwhakawhiwhi, tae atu ki nga kaiwhakawhiwhi G-protein-coupled. Ma te whakaaro ki te pyrido [2,3-d] pyrimidinone scaffold me te aroaro o te roopu piperazine, ka taea te torotoro i te puhui hei kaihoko mate pukupuku. .Ka whakaatu pea i nga paanga cytotoxic ki nga pūtau mate pukupuku na roto i te aukati i nga huarahi tohu motuhake e pa ana ki te tipu o nga pūtau.Ko etahi atu rangahau e pa ana ki nga tauira in vitro me in vivo ka taea te arotake i tona kaha hei kaihoko anti-tumor. I tua atu, ko te pyrido [2,3-d] pyrimidinone matua o te puhui ka taea te whakarereke ki te aro ki nga mate me nga tikanga motuhake.Na roto i te whakauru i nga roopu mahi e tika ana, i nga waahanga whakakapi ranei, ka taea te whakanui ake i tana whiriwhiringa me te kaha, ka taea te whakawhanaketanga o nga kaihoko rongoa tino motuhake. Hei whakarāpopototanga, 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1- piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-kotahi hydrochloride e mau ana te kaha ki nga waahi maha o te rangahau rongoa.Ko nga ahuatanga o te hanganga ka taea te tirotiro mo te aukati i te whaariki, te herea te kaiawhina, me te mahi aukati mate pukupuku.Ko te torotoro haere me te arotautanga o tona hanganga matua ka puta pea nga kaitono tarukino hou me te pai ake o te kaha me te motuhake mo nga momo whaainga rongoa.